2020-04-22 11:29:17
Με την προσμονή για τα αποτελέσματα των κλινικών μελετών σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του remdesivir ως ευρέος- φάσματος αντι-ιικού φαρμάκου για την αντιμετώπιση του νέου κορωνοϊού και την ελπίδα ότι τα αποτελέσματα θα στεφθούν από επιτυχία, καινούργια ερωτήματα αναζητούν απαντήσεις. Πόσο έτοιμη είναι η εταιρεία Gilead για να παράγει τις απαιτούμενες ποσότητες του φαρμάκου και πόσο γρήγορα μπορεί να ανταποκριθεί στην παγκόσμια ζήτηση;
Εάν οι κλινικές μελέτες αποδειχθούν επιτυχείς και δοθεί η έγκριση κυκλοφορίας από τις αρμόδιες αρχές, θα απαιτηθούν μεγάλες ποσότητες του νέου φαρμάκου και αυτές οι ποσότητες θα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν πιο σύντομα διαθέσιμες. Όταν ξεκίνησαν οι μελέτες του remdesivir για την αντιμετώπιση του Έμπολα οι ανάγκες αντιστοιχούσαν σε 29.000 προσβεβλημένους μέσα σε ένα διάστημα 2,5 ετών. Ο αριθμός των κρουσμάτων όμως της σημερινής πανδημίας βρίσκεται σε εντελώς διαφορετική κλίμακα, φτάνοντας τα 2,5 εκατομμύρια μέσα σε 5 μόνο μήνες.
Σύμφωνα με στοιχεία που δημοσιεύτηκαν στο περιοδικό Chemical & Engineering News, η εταιρεία ανακοίνωσε στις αρχές Απριλίου ότι διαθέτει το δραστικό συστατικό για την αντιμετώπιση 140.000 περιπτώσεων για δεκαήμερη θεραπεία. Δραστηριοποιείται και δια μέσου συνεργασιών με άλλες εταιρείες, ώστε να μπορεί να παράγει ποσότητες για την αντιμετώπιση 500.000 περιπτώσεων έως τον Οκτώβριο, και 1 εκατομμύριο περιπτώσεων έως τέλους του έτους. Θα πρέπει να τονιστεί ότι η δυσκολία ή ευκολία της χημικής σύνθεσης σε μεγάλη κλίμακα ενός νέου φαρμάκου εξαρτάται από την πολυπλοκότητα της χημικής δομής του. Το remdesivir είναι ένα προφάρμακο που χαρακτηρίζεται από σημαντική δυσκολία στη σύνθεση του (έξι χειρόμορφα κέντρα). Ήδη έχουν καταβληθεί προσπάθειες για τη συντόμευση του χρόνου σύνθεσης και έχει επιτευχθεί μείωση στα 2/3 περίπου του αρχικά απαιτούμενου χρόνου, οι προσπάθειες όμως συνεχίζονται.
Μια συνηθισμένη τακτική που ακολουθείται στη φαρμακευτική βιομηχανία είναι οι συνεργασίες με μικρότερες εξειδικευμένες εταιρείες, τουλάχιστον για τα πρώτα στάδια της σύνθεσης, ώστε να δημιουργείται μια αλυσίδα που ξεκινώντας από τις πρώτες χημικές ύλες καταλήγει στη σύνθεση του τελικού φαρμάκου έτοιμου για κλινική χρήση, με την εταιρεία να διεξάγει τα τελικά στάδια σύνθεσης εντός της εταιρείας. Η συνθετική οργανική χημεία θα διαδραματίσει κυρίαρχο ρόλο για να απαντηθούν επιτυχώς τα παραπάνω ερωτήματα, ώστε έγκαιρα να παραχθούν οι απαιτούμενες ποσότητες remdesivir , εάν οι κλινικές έρευνες δώσουν το πράσινο φως. Σημαντικός όμως παράγοντας είναι και το εάν οι κλινικές έρευνες δείξουν ότι απαιτείται δεκαήμερη θεραπεία ή εάν πενθήμερη θεραπεία είναι αποτελεσματική. Κατ’ αυτό τον τρόπο θα υπάρχει σημαντική εξοικονόμηση στην ποσότητα του φαρμάκου.
Γιώργος Κόκοτος
Καθηγητής Οργανικής Χημείας-Φαρμακοχημείας ΕΚΠΑ
Κέντρο Αριστείας Σχεδιασμού και Ανακάλυψης Φαρμάκων ΕΚΠΑ
medlabgr
Εάν οι κλινικές μελέτες αποδειχθούν επιτυχείς και δοθεί η έγκριση κυκλοφορίας από τις αρμόδιες αρχές, θα απαιτηθούν μεγάλες ποσότητες του νέου φαρμάκου και αυτές οι ποσότητες θα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν πιο σύντομα διαθέσιμες. Όταν ξεκίνησαν οι μελέτες του remdesivir για την αντιμετώπιση του Έμπολα οι ανάγκες αντιστοιχούσαν σε 29.000 προσβεβλημένους μέσα σε ένα διάστημα 2,5 ετών. Ο αριθμός των κρουσμάτων όμως της σημερινής πανδημίας βρίσκεται σε εντελώς διαφορετική κλίμακα, φτάνοντας τα 2,5 εκατομμύρια μέσα σε 5 μόνο μήνες.
Σύμφωνα με στοιχεία που δημοσιεύτηκαν στο περιοδικό Chemical & Engineering News, η εταιρεία ανακοίνωσε στις αρχές Απριλίου ότι διαθέτει το δραστικό συστατικό για την αντιμετώπιση 140.000 περιπτώσεων για δεκαήμερη θεραπεία. Δραστηριοποιείται και δια μέσου συνεργασιών με άλλες εταιρείες, ώστε να μπορεί να παράγει ποσότητες για την αντιμετώπιση 500.000 περιπτώσεων έως τον Οκτώβριο, και 1 εκατομμύριο περιπτώσεων έως τέλους του έτους. Θα πρέπει να τονιστεί ότι η δυσκολία ή ευκολία της χημικής σύνθεσης σε μεγάλη κλίμακα ενός νέου φαρμάκου εξαρτάται από την πολυπλοκότητα της χημικής δομής του. Το remdesivir είναι ένα προφάρμακο που χαρακτηρίζεται από σημαντική δυσκολία στη σύνθεση του (έξι χειρόμορφα κέντρα). Ήδη έχουν καταβληθεί προσπάθειες για τη συντόμευση του χρόνου σύνθεσης και έχει επιτευχθεί μείωση στα 2/3 περίπου του αρχικά απαιτούμενου χρόνου, οι προσπάθειες όμως συνεχίζονται.
Μια συνηθισμένη τακτική που ακολουθείται στη φαρμακευτική βιομηχανία είναι οι συνεργασίες με μικρότερες εξειδικευμένες εταιρείες, τουλάχιστον για τα πρώτα στάδια της σύνθεσης, ώστε να δημιουργείται μια αλυσίδα που ξεκινώντας από τις πρώτες χημικές ύλες καταλήγει στη σύνθεση του τελικού φαρμάκου έτοιμου για κλινική χρήση, με την εταιρεία να διεξάγει τα τελικά στάδια σύνθεσης εντός της εταιρείας. Η συνθετική οργανική χημεία θα διαδραματίσει κυρίαρχο ρόλο για να απαντηθούν επιτυχώς τα παραπάνω ερωτήματα, ώστε έγκαιρα να παραχθούν οι απαιτούμενες ποσότητες remdesivir , εάν οι κλινικές έρευνες δώσουν το πράσινο φως. Σημαντικός όμως παράγοντας είναι και το εάν οι κλινικές έρευνες δείξουν ότι απαιτείται δεκαήμερη θεραπεία ή εάν πενθήμερη θεραπεία είναι αποτελεσματική. Κατ’ αυτό τον τρόπο θα υπάρχει σημαντική εξοικονόμηση στην ποσότητα του φαρμάκου.
Γιώργος Κόκοτος
Καθηγητής Οργανικής Χημείας-Φαρμακοχημείας ΕΚΠΑ
Κέντρο Αριστείας Σχεδιασμού και Ανακάλυψης Φαρμάκων ΕΚΠΑ
medlabgr
ΜΟΙΡΑΣΤΕΙΤΕ
ΔΕΙΤΕ ΑΚΟΜΑ
ΠΡΟΗΓΟΥΜΕΝΟ ΑΡΘΡΟ
Κορωνοϊός: Τα κρούσματα ξεπέρασαν τα 2,5 εκατομμύρια παγκοσμίως
ΕΠΟΜΕΝΟ ΑΡΘΡΟ
Γιώργος Παπαθανασόπουλος, Η αντιμετώπιση του θανάτου
ΣΧΟΛΙΑΣΤΕ
